人类血小板包括三种不同的ADP受体：P2Y1、P2Y12、P2X1.P2X1 是配体门控离子通道,P2Y1、2Y12是与不同的两种G蛋白藕连的受体. 其中P2Y1、P2Y12 是ADP作用的受体,也是ADP受体阻滞剂作用靶点.
P2Y1是ADP诱导血小板聚集反应中的主要受体.ADP与P2Y1 受体结合后,P2Y1 受体与Gq蛋白藕连激活磷酯酶C 从而导致Ca2+ 从细胞外流入细胞内,细胞内Ca2+ 浓度的升高激活了蛋白激酶C 引起血小板变形和聚集.
ADP与P2Y12受体结合,P2Y12受体与Gi蛋白藕连,抑制血小板的腺苷酸环化酶的活化,降低了血小板中CAMP的水平,诱发血小板的聚集.
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